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阿司匹林胃漂浮微球的制备探究

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2014-05-06

采用乳化―溶剂扩散技术制备微球,药物的溶解度以及在有机相和水之间的分配系数将影响微球的载药量和包封率[8]。阿司匹林在水中溶解度为3 mg/mL,在二氯甲烷和水之间的分配系数较小,制备微球的过程中多数的药物将逐渐扩散进入水相而使制得的微球包封率较低。选用脂溶性大的药物制备微球将会获得较高的载药量和包封率。

3.2 阿司匹林的含量测定

试验建立紫外分光光度法测定微球中阿司匹林的含量。本法通过碱水解后测定水杨酸,求算阿司匹林的含量,方法简便且排除原料中水杨酸的干扰。

3.3 阿司匹林微球体外释药行为

微球在0.1 mol/L盐酸介质中的释药试验表明,乙基纤维素作为载体材料,呈现较好的缓释效果。阿司匹林胃漂浮微球的制备可能由于药物较多沉积于微球表面,所以初始释放度较高。经过8 h后,药物释放度增加缓慢。这可能由于阿司匹林为一弱酸性药物,在0.1 mol/L的盐酸介质中离子化程度低,溶解度小而导致释药不完全。

4 结 语

以乙基纤维素为载体材料,采用乳化―溶剂扩散法制得阿司匹林胃漂浮型微球,制备工艺较简单,重现性好。微球形态圆整,大小较均匀,在0.1 mol/L的盐酸介质呈现较好的漂浮性能与缓释特性。

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