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阿司匹林胃漂浮微球的制备探究

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2014-05-06

称100 mg微球,分散于300 mL,0.1 mol/L的盐酸溶液表面,室温放置4 h后,收集漂浮在液面上的微球,干燥,称重,计算漂浮率。表3 方差分析表(略)

2.5 微球载药量与包封率测定

2.5.1 测定波长的选择

称取阿司匹林对照品适量,加乙醇溶解,使成1 mg/mL,再用0.1 mol/L 氢氧化钠溶液制成20 μg/mL溶液。照分光光度法在200~400 nm波长范围内扫描[5]。结果显示本品在296 nm处有最大吸收,选择296 nm为测定波长。按制备处方比例同法配制乙基纤维素溶液并扫描,结果表明在296 nm处几无吸收,载体材料不干扰阿司匹林含量测定。

2.5.2 方法稳定性考察

将阿司匹林贮备液用0.1 mol/L NaOH稀释成20 μg/mL溶液,放置15 min后分别于0、2、4、6、8 h测定吸收度,结果吸收度在8 h基本无变化,显示供试品在8 h内稳定。

2.5.3 线性关系考察

精密取阿司匹林对照品10.0 mg,加乙醇溶解,制成1 mg/mL。精密吸取上述溶液0.25、0.5、0.75、1.0、1.25、1.5 mL,分别置于25 mL容量瓶,用0.1 mol/L NaOH溶液稀释至刻度,以0.1 mol/L NaOH为空白,在296 nm波长处测定吸收度,经线性回归,得回归方程:A= 0.01872ρ+0.00573,r=09997。结果表明阿司匹林在10~60 μg/mL 浓度范围内,吸收度与浓度呈良好的线性关系。

2.5.4 回收率试验

精密称取阿司匹林对照品10、15、20 mg,分别置于10 mL容量瓶中,按处方比例加入乙基纤维素和PVA适量 ,加乙醇溶解并稀释至刻度。精密吸取0.5 mL 至25 mL容量瓶中,用0.1 mol/L NaOH溶液稀释至刻度,放置15 min,微孔滤膜过滤,在296 nm处测定吸收度,计算回收率,结果平均回收率为101.4%。

2.5.5 微球载药量与包封率的测定

精密称取阿司匹林对照品15 mg至10 mL的容量瓶中,加乙醇溶解并稀释至刻度。精密吸取0.5 mL 至25 mL容量瓶中,加0.1 mol/L NaOH稀释至刻度,放置15 min,在296 nm处测吸收度。精密称取自制阿司匹林微球约50 mg至10 mL容量瓶中,用乙醇稀释至刻度制成质量浓度为5 mg/mL的溶液。取0.5 mL至25 mL容量瓶中,加0.1 mol/L NaOH稀释至刻度,放置15 min,微孔滤膜过滤,在296 nm处测吸收度。按下式计算阿司匹林在微球中的含量及包封率。

2.6 阿司匹林胃漂浮微球的理化性能考察

按正交试验筛选的较佳工艺制备3批阿司匹林胃漂浮微球,样品平均得率为42% ,平均载药量为32%,包封率为20.5%。

2.6.1 微球形态及粒径分布

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