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2012年初级药师考试辅导:局部麻醉药

2012-03-28 13:54:11 字体放大:  
局部麻醉药是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物,能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下,使局部痛觉暂时消失。对各类组织都无损伤性影响。

【药理作用】

1.局麻作用及作用机制局麻药对任何神经都有阻断作用,对任何刺激不再引起除极化。局麻药在较高浓度时也能抑制平滑肌和骨骼肌的活动。局麻药对神经、肌肉的麻醉的顺序是:痛、温觉纤维>触、压觉纤维>中枢抑制性神经元>中枢兴奋性神经元>植物神经>运动神经>心肌(包括传导纤维)>血管平滑肌>胃肠平滑肌>子宫平滑肌>骨骼肌。局麻药作用于神经细胞膜na+通道内侧,抑制na+内流,阻止动作电位的产生和传导。进一步研究发现,局麻药与na+通道内侧受体结合后,引起na+通道蛋白质构象变化,促使na+通道的失活状态闸门关闭,阻滞na+内流,从而产生局麻作用。

2.吸收作用:局麻药的毒性反应。

(1)中枢神经系统:先兴奋后抑制,初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进而发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷,呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局麻药比较敏感,首先被局麻药所抑制,因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮类能加强边缘系统gaba能神经元的抑制作用,有较好的对抗局麻药中毒性惊厥的效果。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。

(2)心血管系统局麻药对之有直接抑制作用。开始时的血压上升及心率加快(中枢兴奋),后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。中毒后常见呼吸先停止,故宜采用人工呼吸抢救。

【局部麻醉的方法】

表面麻醉:又称粘膜麻醉。用于粘膜表面,借助药物穿透力,使粘膜下的感觉神经末梢麻醉。常用于五官科手术。

浸润麻醉:将药物注射于手术部位的皮内、皮下、粘膜下或深部组织中,使其浸润感觉神经末梢,产生局部麻作用。用于表浅小手术。

传导麻醉:又称阻滞麻醉。是将药液注射到神经干周围,以阻断神经干的传导,使该神经干所支配的区域产生麻醉。常用于四肢、盆腔、会阴、牙手术。

腰椎麻醉:又称脊髓阻滞麻醉,简称腰麻。药液注入脊髓蛛网膜下腔,以阻断脊髓神经根的传导,产生较大范围的麻醉。适用于中下腹、下肢手术。

硬膜外麻醉:药液注入硬膜外腔内,沿脊神经根扩散至椎间孔,以麻醉脊神经根。适用于上下腹、下肢手术。但因用量大,要防止误入蛛网膜下腔。

[不良反应]

除由于品种不同,耐受性差,过敏等外,均与用量相关;常由于超量、吸收快或误注入血液循环以致血药浓度偏高。

1.少见的不良反应有①正铁血红蛋白血症,偶见于丙胺卡因等少数几个局麻药;②视力模糊或复视,惊厥或抽搐,寒颤或发抖,眩晕和耳鸣,异常地兴奋烦躁甚至昏迷,不寻常的呕吐、多汗、低血压、心动过缓,多数是血药浓度偏高中毒的先兆;③皮疹或寻麻疹,颜面、口唇或咽喉肿痛等,属于过敏反应;酯类药物远比酰胺类药物为多。

2.注射给药时全身性不良反应可有:头痛或背痛,大小便失禁,性欲减退,肢端麻木尤其是下肢为重,呼吸急促或困难,低血压和心动过缓。

3.牙科局麻中可有迁延持久的口唇麻木、震颤或浮肿。

4.局麻药液中加入肾上腺素,可出现:头晕或头痛,胸痛,血压升高。

[药物相互作用]

1.局麻药液均属酸性,不得与碱性药液混合在一起;即使同属酸性,因可影响各个局麻药pka值,以致局麻作用减弱,或起效时间迟延。

2.具有对氨基苯甲酸结构的酯类药与磺胺类药合用相互减效。

3.达克罗宁,与含碘的放射显影药会析出碘。

4.普鲁卡因和利多卡因均能增强琥珀胆碱的肌松作用,合用时后者用量需减少。

5.普鲁卡因静滴,已试于作为全麻的辅助用药。但其能促使吸入和静脉全麻药增效,合用时用量应减少。

【影响局麻药作用的因素】

1.神经干或神经纤维的粗细粗大的神经干有鞘膜包围,局麻药对它的作用不如对神经末梢,所以传导麻醉所需浓度较高,约为浸润麻醉的2~3倍。粗神经纤维(如运动神经)对局麻药的敏感性不如细神经纤维(如痛觉神经及交感神经)

2.体液ph局麻药在体内呈非离子型与离子型。非离子型亲脂性高,易穿透细胞膜进入神经细胞发挥局麻作用。体液ph偏高时,非离子型较多,局麻作用增强;反之局麻作用减弱。炎症区域内ph降低,因此局麻药的作用减弱。在切开脓肿手术前,必须在脓肿周围作环形浸润才能奏效。

3.药物浓度:增加浓度并不能延长局麻维持时间,反加快吸收引起中毒。应将等浓度药物分次注入。

4.血管收缩药加入微量肾上腺素收缩用药局部的血管,减慢药物吸收,延长局麻作用维持时间,减少吸收中毒。在手指、足趾及阴茎等末梢部位用药时,禁加肾上腺素(引起局部组织坏死)。

[常用局麻药]

1.普鲁卡因最常用,亲脂性低,不易穿透粘膜,只作注射用药。广泛用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉和损伤部位的局部封闭。其代谢产物对氨苯甲酸(paba)能对抗磺胺类药物的抗菌作用。偶见过敏反应,用药前宜做皮肤过敏试验。过敏者可用利多卡因代替。

2.利多卡因作用比普鲁卡因快、强而持久,安全范围较大,能穿透粘膜,可用于各种局麻方法。临床主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。还可用于抗心律失常。

3.丁卡因又称地卡因,作用及毒性均比普鲁卡因强10倍,亲脂性高,穿透力强,易进入神经,也易被吸收入血。最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻醉,一般不用于浸润麻醉。在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁卡因慢,故作用较持久,约2~3小时。

4.布比卡因又称麻卡因是常用局麻药中作用维持时间最长的药物,约5~10小时。其局麻作用较利多卡因强4~5倍,安全范围较利多卡因宽,无血管扩张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。

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