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大环内酯类抗生素的分类：2013年药士考试难点
第一代：
14元环的大环内酯类抗生素：红霉素，广泛应用于呼吸道、皮肤、软组织等感染，β-内酰胺类抗生素过敏患者的替代药物;抗菌谱相对较窄，易产生耐药性，生物利用度较低，应用剂量较大，不良反应多见，限制了其在临床的应用。
16元环大环内酯类：20世纪70年代，吉他霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素，虽对红霉素耐药菌作用有所改进，但肝毒性依旧明显，与茶碱合用可减少其代谢，易出现中毒反应;还可使性激素或β-内酰胺类抗生素疗效降低。
第二代：
20世纪90年代后，克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等，具有红霉素相同的作用特点，而且增强了抗菌活性，扩大了抗菌谱，口服易吸收，对酸稳定，t1/2延长，不良反应减少，同时还具有良好的PAE，现已成治疗呼吸道感染的主要药物。
大环内酯类间仍存在交叉耐药性，对红霉素耐药，对克拉霉索、阿奇霉素耐药。
第三代：
酮基内酯类抗生素：在红霉素第3位碳上引入酮基后，得到14元环大环内酯类衍生物，如泰利霉素。治疗耐红霉素类的肺炎链球菌引起的感染，克服了与红霉素交叉耐药问题。
还具有抗幽门螺杆菌、非特异性抗炎、抗过敏、免疫调节等作用，在许多非感染疾病治疗中发挥作用。
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