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新技术在黏膜(含皮肤)给药系统中的应用分析

黏膜给药是指药物与生物黏膜表面紧密接触，通过该处上皮细胞进入循环系统的给药方式。其作用部位包括各种腔道黏液层、上皮细胞表面和皮肤表层，既可用于眼部、鼻黏膜、口腔、胃肠道、子宫及阴道等特定部位，也可用于全身治疗。黏膜给药具有作用时间快、生物利用度高、可避免肝脏首过效应、血药浓度平稳、作用时间长等特点，也具有靶向功能，能在局部范围定位，增加局药浓度，使药物作用更集中，不仅避免口服药物在病变部位难以达到有效浓度的弊病，还能阻止药物因释放于整个系统而毒害其他组织。

以下介绍几种新技术(主要是药剂学的方法)在黏膜给药系统中的应用：

1　微球

药物被包埋在微球中或吸附、偶联在微球表面。研究表明，微球具有生物黏附性和溶胀能力，能延长清除半衰期，能抵抗酶解作用，使基底细胞脱水，细胞间隙扩大，细胞旁通透性增强。常用的微球材料是一些白蛋白、明胶、淀粉和壳聚糖等具有生物黏附性的物质，可以延缓药物释放、延长微球与黏膜接触时间，从而达到缓慢释药，缓慢吸收的目的。

2　智能化凝胶

以智能化凝胶为载体，设计药物制成供黏膜给药发挥局部治疗作用或经黏膜吸收进入体循环发挥全身治疗作用的新型给药系统，在新药研发进程中已显示出广阔的应用前景。

在智能化凝胶中，原位凝胶具有独特的性质，尤其适用于黏膜部位给药。原位凝胶亦称在位凝胶，指能以溶液状态给药后，在用药部位对环境刺激响应，立即发生相转变，形成非化学交联的半固体制剂。它在黏膜组织形成半固体凝胶状态，与黏膜组织亲和力强，滞留时间长，具有良好的生物黏附性和控制药物释放能力，而且使用方便舒适，没有异物刺激不适感，不易泄露，更易被患者接受，临床用药顺应性好。目前应用研究最多的是温度敏感型、pH敏感型及离子敏感型原位凝胶控释给药系统。

3　脂质体

3.1普通脂质体

脂质体作为一种定向药物载体，属于靶向给药系统。它具有生物膜的特性和功能，进入人体后药物主要在肝、脾、肺等组织器官中蓄积。脂质体的磷脂双分子层对药物能实现控缓释放的作用，能平稳血药浓度，同时保护药物在吸收和转运过程中不被酶分解，有效避免和减少药物对黏膜产生刺激性和毒性，从而增加药物疗效。

脂质体作为经皮给药的载体具有显著的促渗效果，尤其是对多肽和蛋白质类大分子药物。但是蛋白质、多肽类等水溶性药物的包封率较低，在制备过程中与有机溶剂接触也易造成这些药物的变性，因此将脂质体用于多肽和蛋白质类给药时要特别注意这种情况。

3.2纳米脂质体

将药物粉末或溶液包埋在直径为纳米级的微粒中，纳米尺度的微粒具有更大的比表面积，粒子的胶体稳定性也显著提高，在循环系统中的循环时间较普通颗粒明显延长，在一定时间内不会像普通颗粒那样迅速地被吞噬细胞清除，有效延长药物释放的时间，并保持有效的血药浓度。脂质体包覆药物达到纳米级后，更容易被组织及细胞吸收，不仅能达到组织或器官的靶向给药，还能提高药物的生物利用度。

3.3非离子表面活性剂囊泡

非离子表面活性剂囊泡是由非离子形式的两亲性物质和胆固醇在亲水介质中自组装形成的具有闭合双分子层膜结构的封闭结构。它具有减小皮肤表面张力的性质，能在一定程度上对经皮药物起促渗作用，同时提高药物的生物利用度，增加药物在角质层、上皮组织的停留时间，延长药物的作用时间。

3.4柔性纳米脂质体(商品名为传递体)

柔性纳米脂质体是将曲率半径大的单链表面活性剂加入到制备脂质体的类脂材料中制成的。由于表面活性剂可增强脂质双分子层的流动性和变形性，因此柔性纳米脂质体可穿过比其自身小数倍的皮肤孔道，使一些难以透皮的大分子药物成功地进入皮肤甚至进入体循环。

尽管柔性纳米脂质体可有效促进药物的经皮透过，但也存在一定的局限性：1.柔性纳米脂质体应用时皮肤表面不能被覆盖，否则将会降低水化梯度，减弱柔性纳米脂质体经皮通透的效果。

2.柔性脂质体失水或透皮时，囊泡可能破损而丧失变形，堵塞皮肤孔道。另外，有文献报道柔性纳米脂质体只能改善药物在皮肤中的滞留情况，想要进一步透过皮肤进入体循环，药物则不得不从载体中释放出来，单独进入。