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2012临床执业医师考试辅导:抗麻风病药

2012-12-05 18:30:52 字体放大:  

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2012临床执业医师考试辅导:抗麻风病药

防治麻风病的药物主要为氨苯砜、利福平和氯法齐明等。目前多采用联合疗法。

一、砜类

本类药最常用的是氨苯砜(dapsone,DDS),此外,还有苯丙砜(phenprofen)醋氨苯砜(acedapsone),它们须在体内转化为氨苯砜或乙酰氨苯砜而显效。

「体内过程」氨苯砜口服吸收较慢,但吸收完全,口服100mg约4~8小时达到峰浓度,血中t1/2为28小时,有效抑菌浓度可持续约10天左右,蛋白结合率为50%,它分布全身,皮肤病变部位的浓度远高于正常部位。经肝乙酰化,并有肝肠循环,消除缓慢,70%~80%经尿排泄,故易蓄积,宜周期性地作短暂停药。苯丙砜较难吸收,用量较大。

「临床应用」砜类的抗菌机制和磺脑类相似,但对革兰阳性菌和阴性菌无抗菌活性,对麻风杆菌有较强的直接抑制作用。患者服用3~6月后,症状即可改善,粘膜病变好转,细菌逐渐消失,皮肤及神经损害的恢复,瘤型患者细菌消失则需要较长时间。麻风杆菌对砜类可产生耐药性,因而须采用联合疗法以减少或延缓耐药性的发生,减少复发和较快消除其传染性。对多菌型患者的联合疗法采用WHO推荐的方案为氨苯砜100mg/日自服,利福平及氯法齐明(见后)每月一次分别为600与300mg监服,疗程二年或查菌阴转后,再继续治疗一年并随访观察。少菌型麻风治疗方案为氨苯砜100mg/日自服,利福平600mg每月一次监服,疗程为六个月。

「不良反应」较常见为贫血,偶可引起急性溶血性贫血,G-6-PDH缺乏者尤易发生。有时出现胃肠刺激症状、头痛、失眠、中毒性精神病及过敏反应。剂量过大还可引起肝损害及剥脱性皮炎。治疗早期或增量过快,患者可发生麻风症状加剧的反应(麻风反应),一般认为是机体对菌体裂解产生的磷脂类颗粒的过敏反应,多认为是预后良好的现象。麻风反应可用沙利度胺(thalidomide,反应停)防治。其他处理方法是减量停药或暂改用另一些抗麻风药,并用肾上腺皮质激素进行治疗。

二、其他药物

1.利福平对麻风杆菌包括对氨苯砜耐药菌株有快速杀菌作用,用药数日至数周,菌体即碎裂呈粒变现象。临床应用600或1200mg后,在4天内即可杀灭99.9%的活菌,但仍需坚持长期治疗,单独使用易致耐药性。利福平是治疗麻风联合疗法中的必要组成药。利福霉素类均有类似的抗麻风作用,以利福平为最常用。

2.氯法齐明(clofazimine)又名氯苯吩嗪,对麻风杆菌有抑制作用,其作用机制为干扰核酸代谢,抑制菌体蛋白合成,作用较氨苯砜缓慢。本品还能抑制麻风结节红斑反应。口服微粒晶体后吸收率为50%~70%,迅速分布于体内各组织中;组织药物浓度高于血药浓度;其消除半衰期为70天,本品为联合疗法药物之一,或作为抗麻风反应治疗药物。主要副作用为皮肤色素沉着等。

制剂及用法

异烟肼(isoniazid,INH)300~400mg/日,分1~3次服。粟粒性结核、结核性脑膜炎、干酪性肺炎等重症应增加剂量至200mg/次,3次/日。儿童一般10~20mg/kg/日。注射剂量视病情而定,一般与口服量相同。可作肌内注射、腔内注射或用50%葡萄糖或等渗盐水稀释至0.1%静脉滴注(如用于结核性脑膜炎等)。

利福平(rifampicin;甲哌力复霉素rifampin)450~600mg/日,清晨空腹顿服。儿童20mg/kg/日。用于其他急性细菌感染,600mg/日,分2次早晚空腹服用。

利福喷汀(rifapentine)胶囊剂,每粒300mg,成人每次600mg,每周1~2次空腹服用。

利福定(rifandine,异丁基哌嗪力复霉素)成人每日150~200mg,晨一次空腹口服,儿童3~4mg/kg.

乙胺丁醇(ethambutol,myambutol)初治病例15mg/kg/日,1次或分2~3次服。复治病例25mg/kg/日,2月后减为15mg/日。

对氨水杨酸钠(sodiumpara-aminosalicylate)2~3g/次,4次/日。重症或口服不能耐受者,用静脉滴注。注射液应新鲜配制,避光条件下2小时内滴完。

链霉素(streptomycin)结核重症:0.75~1.0g/日,分2次肌内注射;轻症:1.0g/次,每周2~3次。小儿20~40mg/kg/日,不应超过1.0g/日。疗程3~6个月。

吡嗪酰胺(pyrazinamide)0.5g/次,3次/日。

氨苯砜(dapsone,DDS)12.5~100mg/日,1次服用,从小量开始,因有轻度蓄积性,每周服药6天,连服三月,停药2周。

苯丙砜(phenprofone)开始0.5g/日,以后渐增至2~3g/日,分次服用,也可每周服药6天,服药2.5~3月,停药半月。肌内注射,每周2次,第1周每次1ml,第2周每次2ml,第三周起每周3ml,10周为一疗程。

醋氨苯砜(acedapsone)每支300mg(2ml),肌注其油注射液,一次1.5~2ml,每60~70天一次,疗程数年。

氯法齐明(clofazimine)胶丸,每粒50mg,剂量与服法随联合疗法而异。对麻风反应开始每日3次,每次100mg,随后根据反应控制并和胃肠道反应逐渐减量至每日100mg.

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