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2012临床执业医师药理学考点:抗帕金森病药

2012-12-05 18:08:05 字体放大:  

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2012临床执业医师药理学考点:抗帕金森病药

细目:

1.左旋多巴

(1)体内过程

(2)药理作用及临床应用

(3)不良反应

2.卡比多巴

药理作用及临床应用

3.苯海索

药理作用及临床应用

1.左旋多巴(L-DOPA)

是由酪氨酸形成儿茶酚胺的中间产物,即DA的前体。

体内过程:

口服后经小肠芳香族氨基酸转运体迅速吸收,血浆t1/2较短。口服后极大部分在外周组织被L-芳香族氨基酸脱羧酶脱羧成为多巴胺,仅1%左右的L-DOPA能进入中枢神经系统发挥疗效。

药理作用:

L-DOPA是多巴胺的前体,通过血脑屏障后,补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗作用。

临床应用:

临床用于治疗各种类型的PD患者,但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效。其作用特点为:①疗效与黑质纹状体病损程度相关,轻症或较年轻患者疗效好,重症或年老体弱者疗效较差;②对肌肉僵直和运动困难的疗效好,对肌肉震颤的疗效差;③起效慢,用药1~6个月后疗效最强。

不良反应:

1)早期反应

①胃肠道反应:可出现厌食、恶心、呕吐。

②心血管反应:可出现直立性低血压还有些患者可出现心律不齐。

2)长期反应

①运动过多症:是异常动作舞蹈症的总称,也称为运动障碍。

②症状波动:服药3~5年后,有40%~80%患者出现症状快速波动,重则出现“开-关反应”。“开”时活动正常或几近正常,而“关”时突然出现严重的PD症状。

③精神症状:有逼真的梦幻、幻想、幻视等,也有抑郁症等精神病症状。环球网校整理

2.卡比多巴

卡比多巴不能通过血脑屏障,与L-DOPA合用时,仅能抑制外周AADC。本品与L-DOPA组成的复方制剂称为心宁美,现有心宁美控释剂。

3.苯海索

可通过拮抗胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用,抗震颤效果好,也能改善运动障碍和肌肉强直;对少数不能接受L-DOPA或多巴胺受体激动药的PD患者,可用本药治疗。

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